卡博替尼（Cabozantinib，COMETRIQ，XL184）于2012在美国初次被批准用于甲状腺髓样癌。另外，卡博替尼在前列腺癌、非小细胞肺癌和肝癌等肿瘤中也显示出一定的疗效。

一、卡博替尼联合易瑞沙、特罗凯治疗肺癌骨转移

在一项卡博替尼临床研究中，结果显示，卡博替尼（cabozantinib）对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。

令人惊讶的是，在68例骨转移患者中，59例骨转移缩小或消除。包括、乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者，骨扫描显示转移病灶部分或完全消失，并且在治疗6周后即可得到改善。

其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显，86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。与此同时，骨疼痛也得到缓解，镇痛药物需求减少、骨重吸收标志物水平下降，贫血患者的血红蛋白持续增加。

肺癌很多患者会发生骨转移，目前针对骨转移的国内治疗方式一般是放疗及唑来膦酸盐的使用。

但正因这显著的效果，虽然正式的临床适应症还未获批，但已经有很多医生患者会在肿瘤发生骨转移时联合使用卡博替尼。

肺癌骨转移的患者常用的方案为易瑞沙250mg+卡博替尼40mg，或特罗凯150mg+卡博替尼40mg，效果良好。

二、卡博替尼治疗RET重排的晚期非小细胞肺癌

RET是"rearranged during transfection"的缩略语，它是在向3T3细胞转染人淋巴瘤细胞过程中被发现的。人类RET基因位于10号染色体（10q11.2），有21个外显子。

RET重排也同样引起该基因的活化，也同时开辟的肺癌分子靶向治疗的新途径。

参与RET基因重排的配对基因有KIF5B, TRIM33, CCDC6 和NCOA4，占肺腺的1%左右，RET突变者多是年轻人，多数并不抽烟。RET重排与其他已发现的癌基因（如EGFR、KRAS、ALK和ROS1等）突变或重排不同时发生。

实验室研究发现RET抑制剂凡德他尼（vandetanib），卡博替尼（cabozantinib） 和帕纳替尼（ponatinib）可以用于治疗有RET重排的肿瘤，目前这方面的临床试验正在进行中。

其中卡博替尼表现良好，40%的患者达到了PR。

另外需要注意的是卡博替尼最常见的3级或以上不良反应事件为疲劳9%、手足综合征8%和高血压5%，不良事件停药率为12%。